近年、細胞内のユビキチン-プロテアソーム系（UPS: Ubiquitin-Proteasome System）を利用して、不要／異常なタンパク質を分解させる、タンパク質分解誘導キメラ分子（Proteolysis Targeting Chimera）は、研究開発が急速に拡大・発展し、ケミカルバイオロジーの領域において盛んに研究されています。
創薬開発パイプラインも急増しており、最近では、研究から実用化の段階に達しています。
従来の薬が、“タンパク質の機能を阻害する”のに対し、タンパク質分解誘導キメラ分子は“タンパク質そのものを除去（分解）する”創薬モダリティです。
今までは「undruggable（創薬の対象になりにくい）」とされていた、特定の結合部位を持たないタンパク質も標的にできる可能性があります。また、キメラ分子自身は分解されず、
一つの分子が何度も繰り返し標的を分解するため、少量で高い効果が期待されています。
UPSは、天然の細胞内の不要・異常タンパク質を選択的に分解する仕組みです。
タンパク質はまずユビキチンリガーゼなどの作用でユビキチンが付加され、“分解対象”としてタグ付けされます。
その後、プロテアソームがそれを認識し分解します。このUPSは、細胞の品質管理・シグナル調節に不可欠なシステムです。
この仕組みを利用した創薬技術がタンパク質分解誘導キメラ分子を使った技術です。
このタンパク質分解誘導キメラ分子は、①標的タンパク質に結合するリガンド、②E3ユビキチンリガーゼに結合するリガンド、③両者をつなぐリンカーの3要素で構成されています。
標的タンパク質に結合するリガンドとE3ユビキチンリガーゼに結合するリガンドで、E3リガーゼに引き寄せられた標的タンパク質は、UPSにより、ユビキチンが付加され、ユビキチンが付加された標的タンパク質は、プロテアソームへ送られ分解されます。

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TCIケミカルトレーディングでは、“タンパク質分解誘導キメラ分子”の合成原料、すなわち、①標的結合リガンド、②E3リガーゼ結合リガンド、③リンカー、また、これらのビルディングブロックをご提供できます。
また、それぞれのご研究開発分野や疾患研究にご利用になる、タンパク質、酵素、抗体、ELISAキットなどの試薬や材料についてのご相談も承ります。
ユビキチン‐プロテアソーム系の研究、タンパク質分解誘導キメラ分子の開発、対象疾患の研究にご入用の試薬や材料は、是非、TCIケミカルトレーディングにご相談ください。

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